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發行人:頭痛學組
偏頭痛急性治療藥物—翠普登
本文摘自文經社「頭痛不見了」一書
約在10多年前左右,第一個選擇性血清張力素(serotonin)催動劑即sumatriptan (商品名︰英明格),首度被証實對於急性偏頭痛治療有效,此藥的發明大大的促進了頭痛醫學的蓬勃發展。這幾年來,我們不僅對於偏頭痛診斷與其病因有了更多的認識,且更值得一提的是,在治療偏頭痛方面,此類葯物(泛稱翠普登(Triptans))又多了許多的選擇。新一代的藥物乃是針對sumatriptan改進的,其效力也更強。

英明格的發展主要是許多証據顯示血清張力素與偏頭痛相關,如
(1)偏頭痛發作時,病患小便的5HIAA(即血清張力素代謝物)明顯增加 ;
(2)偏頭痛發作之初,血小板內的血清張力素快速下降 ; 和
(3)注射血清張力素可以治療急性偏頭痛發作。
這些發現顯示活化血清張力素受器是可以治療急偏頭痛發作,但是血清張力素本身卻會造成相當大的副作用,故無法使用於醫療上。英明格即是依照血清張力素的化學結構而發展出來專門治療偏頭痛的藥物,且沒有血清張力素那麼強的副作用。

自從英明格問世後,偏頭痛的治療向前推進了一大步。這也是第一個對血清張力素1B/1D受器有特異性的葯物。雖然如此,此葯仍有一些缺點,新一代的翠普登正朝向口服效果高,副作用少,反應速度快且藥效一致性來發展。這些葯會收縮擴張的腦血管且抑制感覺神經生太的釋放,即抑制三叉神經血管系統之活化,這是一般認為偏頭痛的主要機轉。除此之外,活化血清張力素1B/1D受器亦可以減少後三叉神經核細胞的活性,而降低c-fos的表現。不同於英明格,新一代的翠普登(eletriptan,naratriptan,rizatriptan和zolmitriptan)同時作用於三叉血管系統之中樞與周邊兩部分,除了阻止疼痛的由週邊內傳外,亦減少疼痛在中樞神經的傳遞。

一般而言,比較於傳統的治療偏頭痛藥物,翠普登因作用位置專一於血清張力素1B/1D受器,所以副作用較少,最常見的是胸部不適、壓迫感、噁心、頭暈、疲勞、嗜睡等等。值得一提的是,雖然此類藥物不會像麥角鹼造成很高比例的血管收縮,但是一般仍不建議用在有冠狀動脈病變或心肌缺氧或梗塞的病人。另外如小孩子與孕婦則因為資料尚不完全,也無法證實其安全性。

翠普登症狀:有一部份的病人在服用翠普登之後,會在身體不同部位(包括頸部或胸部)產生刺痛、麻、冷熱感、壓力和緊等等症狀,甚至是規則胸痛、頭昏與鎮劑。產生此症狀的真正原因不明,一般認為與5HT有關,但卻需要與心臟血管病變區分,有些病人則需要靠做心電圖來排除心肌缺氧。我們建議若病人為冠狀動脈病變的高危險群,則不宜使用此類葯物。

目前翠普登全球約有7種,但是台灣目前只有一種,即英明格(Imigran, sumatriptan)口服藥物上市。這些偏頭痛新葯的價錢相當昂貴,一顆單價皆在台幣兩百元以上,雖然造成病患與健保的負擔,然而生活品質的改善確是無庸置疑的。英明格是健保給付的翠普登類藥物,專門用來治療急性偏頭痛發作。在台灣有口服50毫克。藥效約在服藥後四十分鐘到一小時左右產生,而約在二到四小時就可有效解除頭痛,一般病人的有效率約在七成左右。除了頭痛外,此藥對於偏頭痛的其他症狀,如:噁心、嘔吐、怕光、怕吵也有療效。但因為感受度的差別,所以服用方法也有不同。 病人若第一次服用此藥,可在頭痛發作時可先服用25毫克(半顆),若在兩小時內感覺頭痛漸漸減輕,則以後即可以25毫克為治療劑量。但若在兩小時內沒有進步,可於服藥後兩小時再服25毫克(共50毫克),看看效果如何,若是50毫克效果不錯,則以後就以50毫克為治療劑量。但若50毫克也沒效,我們不建議病患在同一天繼續服用此藥。不過病患可在下一次頭痛時直接服用50毫克,而若兩小時內仍無效,可再加服50毫克(共100毫克),若100毫克仍無效當天不宜再服用此藥(見以下流程圖)。一般而言,病患至少需要三次的評估,才能知道此藥的劑量與效果,要提醒病人的是,偏頭痛發作時英明格愈早使用,效果愈好,很多病患因此藥十分昂貴,捨不得吃,拖到大痛才吃,發現效果並不如預期中好,至是因為錯過了翠普登類藥物的最佳使用時機之故。以我們經驗發現,大部分病患需要服用50毫克才會有療效。

有些病患服用英格明頭痛好了可能又會復發,此時可再服用同樣劑量英明格,一天最高劑量不能超過300毫克。此藥的禁忌如下:孕婦、冠狀動脈病變(心絞痛)與15歲以下的小孩是不可以服用的。另外,服用此藥的前後24小時內病人不可服用加非葛(Cafergot)與含有塞戈羅(DHE)的藥物。而曾對此藥過敏的病患,也不建議再使用。

此藥的副作用相對於麥角鹼少了許多,但仍有少數病患會產生胸口悶或不適、心悸等現象。一般建議一星期最多服用兩天,一個月不可超過8顆。另外,此藥相較於其他止痛藥,價格較昂貴,除非其他藥物療效不佳,健保局也不建議使用此藥。
 
建議英明格使用流程

第一次服用英明格